SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

LOPERON cps

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Loperamidi hydrochloridum 2 mg v jedné tobolce.

Přípravek obsahuje monohydrát laktosy.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé tobolky.

Popis přípravku: Tvrdé želatinové tobolky, vrchní část je tmavě zelená, spodní část je šedá, obsahující bílý až téměř bílý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická terapie akutního a chronického průjmu, pokud není možná kauzální terapie.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování dospělým a dětem ve věku 6 – 17 let:

Tobolky se užívají s přiměřeným množstvím tekutiny.

Akutní průjem:

Zahajovací dávka je pro dospělého 2 tobolky (4 mg), pro děti 1 tobolka (2 mg). Potom pacienti užijí 1 tobolku (2mg) po každé neformované stolici.

Chronický průjem:

Zahajovací dávkování je 2 tobolky (4 mg) denně pro dospělé a 1 tobolka (2 mg) denně pro děti. Tato dávka se podává do té doby, až se dosáhne frekvence 1 – 2 pevných stolic denně. To bývá obvykle po dávce 1 – 6 tobolek (2 – 12 mg).

Maximální denní dávka při akutním i chronickém průjmu je 8 tobolek (16 mg) pro dospělé. U dětí se tato dávka určuje v závislosti na tělesné hmotnosti (3 tobolky = 6 mg na 20 kg) nikdy však nesmí překročit 8 tobolek (16 mg) denně.

Děti mladší než 2 roky:

Loperamid je pro děti mladší než 2 roky kontraindikován.

Děti od 2 do 6 let

Loperon cps není určen pro děti mladší 6 let.

Dávkování pacientům vyššího věku:

U pacientů vyššího věku není třeba upravovat dávkování.

Dávkování při poruchách renálních funkcí:

U pacientů s poruchou renálních funkcí není třeba upravovat dávkování.

Dávkování při poškození jaterních funkcí:

Ačkoli nejsou k dispozici údaje o farmakokinetice loperamidu u pacientů s poruchami jaterních funkcí, je třeba používat u těchto pacientů přípravek LOPERON cps opatrně, pro omezení first-pass metabolismu v játrech (viz bod 4.4, Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Tobolky se užívají nezávisle na jídle.

4.3 Kontraindikace Známá přecitlivělost vůči kterékoli složce přípravku. Loperamid je kontraindikován u dětí mladších než 2 roky. LOPERON cps. není určen pro děti mladší než 6 let.

Loperamid se nesmí použít k primární terapii: Akutní úplavice, charakterizované krvavými průjmy a vysokou horečkou Akutní ulcerozní kolitidy U pacientů s bakteriální enterokolitidou vyvolanou agresivními mikroby včetně salmonel, shigel a campylobacteru U pacientů s pseudomonádovou kolitidou v závislosti na léčbě antibiotiky se širokým spektrem

Loperamid se nesmí používat v situacích, kdy je třeba zamezit inhibici peristaltiky, aby se zabránilo riziku těžkým poškozením (ileus, megacolon, toxické megacolon).

Loperamid je třeba okamžitě vysadit, jakmile by se objevila zácpa, abdominální distenze nebo ileus.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Léčba průjmu loperamidem je pouze symptomatická. Kdykoli je možné určit základní etiologii, je třeba podle možnosti zahájit specifickou terapii.

U pacientů s průjmy, zejména u dětí, se může vyvinout deplece vody a elektrolytů. V takových případech představuje nejdůležitější terapeutické opatření náhrada vody a eklektrolytů.

Pacienta je třeba upozornit, že nedostaví-li se při akutním průjmu zlepšení do 48 hodin, je třeba aplikaci přípravku LOPERON cps přerušit a pacient má vyhledat svého lékaře.

U pacientů s AIDS je třeba třeba terapii průjmu přípravkem LOPERON cps ukončit při prvních známkách abdominální distenze. Existují ojedinělé zprávy o vzniku obstipace se zvýšeným rizikem toxického megacolon při léčbě loperamidem u pacientů s AIDS a infekční kolitidou virového a bakteriálního původu.

Ačkoli nejsou k dispozici údaje o farmakokinetice loperamidu u pacientů s poruchami jaterních funkcí, je třeba používat u těchto pacientů přípravek LOPERON cps opatrně, pro omezení first-pass metabolismu v játrech. U pacientů s poruchami jater je třeba při užívání tohoto přípravku opatrnost, protože se může vyvinout relativní předávkování s toxickým ovlivněním centrálního nervstva.

Loperon bez porady s lékařem je určen pouze ke krátkodobé léčbě.

Přípravek obsahuje monohydrát laktosy.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, Lappovým nedostatkem laktasy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Neklinická zjištění ukázala, že loperamid je substrát pro P-glykoprotein. Podávání loperamidu (v jednotlivé dávce 16 mg) současně s chinidinem anebo ritonavirem, které oba jsou inhibitory P-glykoproteinu (refluxní pumpy, vracející resorbovanou látku střevním epitelem zpátky do střevního lumen), vedlo ke dvojnásobnému až trojnásobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Není znám klinický význam těchto farmakologických interakcí s inhibitory P-glykoproteinu při podávání loperamidu v doporučených dávkách.

Současné podání loperamidu (jediné dávky 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vyvolalo trojnásobné až čtyřnásobné zvýšení koncentrace loperamidu v plazmě. V téže studii inhibitor CYP2C8 gemfibrozil zvýšil kocentraci loperamidu přibližně dvojnásobně. Kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu zvýšila vrcholové koncentrace loperamidu v plazmě a třináctinásobně zvýšila celkovou expozici působení loperamidu obsaženému v plazmě. Toto zvýšení nebylo spojeno s ovlivněním CNS, jak bylo zjištěno psychomotorickými testy (např. subjective drowsiness a Digit Symbol Substitution test)

Podání loperamidu (16 mg jednodávkově) současně s inhibitorem CYP3A4 i P-glykoproteinu ketokonazolem pětinásobně zvýšilo koncentraci loperamidu v plazmě. Toto zvýšení neprovázely zesílené farmakodynamické účinky, jak bylo zjištěno pupilometrií.

Současné léčení perorálním desmopresinem vedlo k trojnásobnému zvýšení koncentrace desmopresinu v plazmě, pravděpodobně pro zpomalení gatrointestinální motility.

Dá se očekávat, že látky s podobnými farmakodynamickými účinky mohou potencovat účinek loperamidu a že léčiva zrychlující pasáž trávicím ústrojím mohou jeho účinek snížit.

4.6 Těhotenství a kojení

Ačkoli nejsou doklady o tom, že by loperamid měl teratogenní nebo embryotoxické účinky, je před aplikací loperamidu v těhotenství a zejména v jeho prvním trimestru třeba pečlivě zvážit očekávaný prospěch a možné riziko.

Malá množství loperamidu se mohou objevit v mateřském mléce. Proto se podávání loperamidu v období kojení nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V souboru příznaků průjmu, léčeného loperamidem, se může objevit únava, spavost a závratě. Proto je třeba opatrnosti při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů

4.8 Nežádoucí účinky

Dospělí a děti ≥ 12 let

Bezpečnost přípravku LOPERON byla sledována u 3076 dospělých a dětí ≥ 12 let, účastnících se 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií s loperamidem použitým k léčbě průjmu. 26 těchto studií bylo u pacientů s akutním průjmem (n = 2755) a 5 studií u pacientů s chronickým průjmem (n = 321).

Nejčastěji (incidence ≥ 1 %) uváděné nežádoucí účinky (NÚ) v klinických studiích s loperamidem při léčbě akutního průjmu byly: Obstipace (2,7 %), flatulence (1,7 %), bolesti hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %). Při léčbě chronického průjmu byly v klinických studiích jako časté (tj. ≥ 1% incidence) tyto NÚ: Flatulence (2,8 %), obstipace (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závratě (1,2 %).

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.