SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRVKU

Lopacut 2 mg, potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 2 mg loperamidi hydrochloridum.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Bílé, kulaté a vypouklé tablety s logem “6”. Průměr je 8 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

K symptomatické krátkodobé léčbě akutního průjmu u dospělých a dospívajících starších 12 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Cesta podání: perorální podání.

Dospělí a dospívající starší 12 let:

Zahajuje se dvěma tabletami, poté se podává 1 tableta po každé řídké stolici, ne však dříve než 2 až 3 hodiny po první dávce. Maximální denní dávka nesmí přesáhnout 6 tablet (12 mg) u dospělých a 4 tablety (8 mg) u dospívajících. Pokud během dvou dnů nedojde ke zlepšení, je nutno léčbu přípravkem Lopacut ukončit.

Starší pacienti

U starších pacientů není žádná úprava dávkování nutná.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není žádná úprava dávkování nutná.

Porucha funkce jater

Loperamid se musí u pacientů s poruchou funkce jater používat opatrně

4.3 Kontraindikace

Známá přecitlivělost na loperamid nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Věk nižší než 12 let. Loperamid se nesmí podávat jako primární léčba pacientům s:

akutní dyzentérií, vyznačující se krví ve stolici a vysokou horečkou. akutní ulcerózní (nebo lze použít „vředovitou“) kolitidou nebo pseudomembranózní kolitidou související s používáním širokospektrých antibiotik Bakteriální enterokolitidou způsobenou invazivním organismem včetně Salmonelly, Shigelly a Campylobacteru.

Pokud je nutno se vyhnout inhibici peristaltiky, a to kvůli riziku významných následků, včetně ileu, megakolon nebo toxického megakolon. Chronický průjem Loperamid se musí ihned vysadit, pokud se objeví zácpa, břišní distenze nebo ileus. 

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Cholestyramin

Současné podávání cholestyraminu může snížit vstřebávání loperamidu.

Inhibitory glykoproteinu P

Neklinické studie prokázaly, že loperamid je substrátem glykoproteinu P, který lze například nalézt v hematoencefalické bariéře. Současné používání loperamidu (16mg jediná dávka) s chinidinem nebo ritonavirem, které jsou oba inhibitory glykoproteinu P, vedlo ke 2- až 3násobnému vzestupu plasmatických hladin loperamidu. Teoreticky může stejně tak dojít ke zvýšené distribuci do CNS. Klinická relevance této farmakokinetické interakce s inhibitory glykoproteinu P, pokud se loperamid podává v doporučených dávkách (2 mg, až 12 mg maximální denní dávka), není známa, nicméně riziko snížení citlivosti CNS na oxid uhličitý a tedy účinek na dýchání nelze vyloučit. Vysoké dávky loperamidu a léčivých přípravků, které inhibují glykoprotein P, např. chinidinu, ritonaviru, cyklosporinu, verapamilu a jistých makrolidových antibiotik, např. erythromycinu a klarithromycinu, je nutno kombinovat s opatrností. Lze zvážit úpravu dávkování.

Itrakonazol

Současné podávání loperamidu (4 mg jediná dávka) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo ke 3- až 4násobnému zvýšení plasmatických koncentrací loperamidu. Ve stejné studii inhibitor CYP2C8, gemfibrozil, zvýšil hladinu loperamidu přibližně dvojnásobně. Kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu vedla ke 4násobnému vzestupu maximálních plasmatických hladin loperamidu a ke 13násobnému vzestupu celkové plasmatické expozice. Tyto vzestupy nebyly spojeny s účinky na centrální nervový systém (CNS), měřeno psychomotorickými testy (tj. subjektivní ospalost a “Digit Symbol Substitution Test”).

Ketokonazol

Současné podávání loperamidu (16 mg jediná dávka) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo k 5násobnému zvýšení plasmatických koncentrací loperamidu. Tento vzestup nebyl spojen se zesílenými farmakodynamickými účinky měřenými pupilometrií.

Desmopressin

Současná léčba perorálním desmopressinem vedla ke 3násobnému zvýšení plasmatických koncentrací desmopressinu, pravděpodobně v důsledku nižší gastrointestinální motility.

Anticholinergika

Anticholinergika zpomalují vyprazdňování žaludku a střev, čímž mohou účinek loperamidu zesílit.

Předpokládá se, že léčiva s podobnými farmakologickými vlastnostmi mohou účinky loperamidu zvyšovat a že léčiva urychlující střevní pasáž mohou jeho účinky snižovat.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Klinické údaje týkající se podávání přípravku těhotným ženám jsou omezené. Studie na potkanech prokázaly zvýšení fetální mortality při vysokých dávkách. Proto se do doby, než budou získány další zkušenosti, smí loperamid v těhotenství podávat pouze po pečlivém uvážení. I když neexistují žádné známky toho, že by loperamid měl teratogenní nebo embryotoxické vlastnosti, musí se před podáním loperamidu v těhotenství zvážit předpokládaný terapeutický přínos proti potenciálním rizikům, zvláště v prvním trimestru.

Kojení

V mateřském mléce se mohou objevit malá množství loperamidu. Proto se hydrochlorid loperamidu během kojení nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Během léčby průjmových syndromů přípravkem Lopacut se může objevit únava, závratě a malátnost. Při řízení automobilu nebo obsluze strojů se proto doporučuje opatrnost.

4.8 Nežádoucí účinky 

Dospělí a děti ve věku 12 let a starší

Bezpečnost hydrochloridu loperamidu byla hodnocena u 3076 dospělých a dětí ve věku 12 let a starších, kteří se účastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studiích hydrochloridu loperamidu používaného k léčbě průjmu. Z těchto hodnocení se 26 týkalo akutního průjmu (N=2755) a 5 chronického průjmu (N=321).

Nejčastěji hlášenými (tj. incidence ≥1 %) nežádoucími účinky v klinických studiích hydrochloridu loperamidu při akutním průjmu byly: zácpa (2,7 %), flatulence (1,7 %), bolesti hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %). V klinických studiích při chronickém průjmu byly nejčastěji hlášenými (tj. incidence ≥1 %) nežádoucími účinky: flatulence (2,8 %), zácpa (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závrať (1,2 %). 

Klasifikace četnosti nežádoucích účinků je následující: Velmi časté (≥ 1/10), Časté (≥ 1/100 až < 1/10), Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), Velmi vzácné (< 1/10 000), Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.